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鹽酸吡格列酮

更新:2016/5/12 20:31:56??????點擊:
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  • 型號:???112529-15-4
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產品介紹

中文名稱: 鹽酸吡格列酮

MF: C19H21ClN2O3S

MW: 392.9

CAS: 112529-15-4

別名:安可妥 鹽酸匹格列酮 鹽酸吡格列酮 鹽酸皮格列酮 匹格列酮鹽酸鹽

英文: Pioglitazone Hydrochloride;ACTOS

中文化學名(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]芐基]-2,4-噻烷二酮鹽酸鹽

劑型: 原料藥

性質:外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃

可溶性:在甲醇中溶解,在乙醇、氯仿中微溶

分子式:C19H20N2O3S·HCl

分子量:392.90

CAS號:112529-15-4

用途:新一代二型糖尿病治療藥,副作用小。

規格: 25Kg/紙板桶

藥理作用:鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖,是最新的治療II型糖尿病藥。

性質描述:  外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃

用途:  新一代二型糖尿病治療藥,副作用小。

吡格列酮與羅格列酮是目前我國臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑??蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗,增加依賴胰島素的葡萄糖的處理,并減少肝糖的輸出。作用及作用機制同羅格列酮,在治療期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。

動物實驗表明,本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。

由于本品提高了循環胰島素的作用(即降低胰島素抵抗),因此它不能降低缺乏內源性胰島素的動物模型的血糖。

吡格列酮主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療??蓡为氈委熁蚺c磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。

吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質,存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。

吡格列酮的絕對生物利用度是99%,口服給藥后,空腹情況下30min可在血中測到吡格列酮,2h達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3~4h,血漿t1/2為3~7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結合,通過羥基化和氧化作用代謝,大部分以原形或代謝產物形式排泄入膽汁,并從糞便清除。吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少,這些證據表明吡格列酮對β細胞有保護作用。

吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細胞的負擔。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用,因此降低游離脂肪酸水平亦對胰腺β細胞功能有保護作用。因此,對2型糖尿病的基本生理環節是減少胰島素抵抗,改善β細胞功能達到控制血糖。

以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。

本品單獨治療,起始劑量,每天15~30mg,飯前或飯后服用,如漏服,無須增量,僅需服用當日用量。視患者的血糖情況,可調整劑量,但每天最大推薦劑量為45mg。聯合治療:1.磺酰脲類:維持原磺酰脲類降糖藥用量,每天服用本品15~30mg。如出現低血糖,調整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍:維持原二甲雙胍用量,每天服用本品15 ~30mg。如出現低血糖,調整二甲雙胍的用量。3.胰島素:維持原胰島素用量,每天服用本品15~ 30mg。如出現低血糖或血糖降到100mg/dl時,胰島素減量10%~ 25%。應用本品治療Ⅱ型糖尿病,根據患者的降糖反應,建議制定個體化治療方案,長時間治療應每三個月檢測HbAlC水平。

臨床研究表明,吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性,提高胰島素對細胞的反應性,并改善體內葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續1年,在臨床對照實驗中,吡格列酮與磺酰脲類、二甲雙胍或胰島素合用,能提高療效。國內多中心、隨機、雙盲、平行對照資料顯示,吡格列酮對Ⅱ型糖尿病患者用藥12周,降低空腹血糖有效率為40.66%,有效率為 75.82%,降低餐后高血糖有效率為 51.38%,有效率為86.24%,應用12周后,患者血壓、心率、心電及實驗室各項指標均未見異常。

在雌、雄大鼠中進行的一項為期2年的致癌性試驗結果顯示,當經口給予一種吡格列酮劑量達63mg/(kg·d)(按體表面積折算,相當于臨床推薦最大劑量的14倍)時,除膀胱外,其他器官未出現給藥所致的腫瘤。當給藥劑量≥4mg/(kg·d)(按體表面積折算,幾乎與臨床推薦最大劑量相等)時,在雄性大鼠體內發現良性和(或)惡性過渡性細胞腫瘤。然而,一項在雌、雄小鼠中進行的長達2年的致癌性試驗結果卻表明,經口給藥劑量達100mg/(kg·d)(按體表面積折算,相當于臨床推薦最大劑量的11倍),任何器官均未出現因給藥所致的腫瘤。

在國外開展的流行病學研究中,觀察到與糖尿病患者使用吡格列酮相關的膀胱癌風險,長期服用吡格列酮有風險增加的趨勢。

2011年6月15日,FDA發表聲明,告知公眾服用吡格列酮1年以上可能與膀胱癌風險增大有關。這一警告信息被要求添加至含有吡格列酮成分藥品的標簽中,上述藥品的患者用藥指南也會進行相應修改。

2011年6月9日,法國衛生安全和健康產品局(AFSSAPS)正式宣布將暫停吡格列酮在法國的銷售,一并暫停銷售的還有吡格列酮與二甲雙胍的復方制劑。





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